킵스파마, GLP-1 경구 플랫폼 ‘오랄로이드’ 조성물 특허 출원

킵스바이오파마(킵스파마)는 자회사 킵스바이오메드가 개발 중인 경구용 펩타이드 약물 전달 플랫폼 기술인 '오랄로이드(Oraloid™)'의 조성물 관련 국내 특허를 출원했다고 18일 밝혔다.

특허 출원과 함께 그동안 동물실험에서 높은 흡수율을 보였던 오랄로이드 플랫폼에도 관심이 쏠리고 있다. 글로벌 빅파마들의 '먹는 비만약' 개발 경쟁에도 어떤 영향을 미칠지 주목된다.

회사 측에 따르면 해당 특허는 펩타이드 약물을 경구로 전달하는 플랫폼 기술에 관한 것으로, 그동안 경구화가 어려웠던 인슐린과 GLP-1(글루카곤 유사 펩타이드 1) 등 펩타이드 기반 의약품의 위장관 내분해 방지와 장 점막 흡수 촉진 등의 내용을 담고 있다.

킵스파마는 조성물 특허를 시작으로 내년 상반기까지 오랄로이드 기술의 당뇨·비만 등 적응증 특허에 이어 제조법 특허, 다양한 펩타이드 약물에 적용 가능한 플랫폼 특허까지 순차적으로 추가 특허 출원을 진행한다는 계획이다. 또 광범위한 권리 확보를 위해 특허협력조약(PCT)에 의한 국제 특허 출원도 잇따라 진행할 예정이다.

최근 비만치료제 시장을 장악하고 있는 GLP-1 등 펩타이드 성분의 약물은 경구 복용했을 때 큰 분자 크기와 낮은 안정성 때문에 혈액으로 흡수되기 어렵다는 단점이 있다. 이 때문에 위고비(노보 노디스크), 마운자로(일라이 릴리) 등 시장 주도 비만약들은 현재 주사제로 판매되고 있다.

오랄로이드 기술은 칼슘 기반의 미네랄 성분으로 펩타이드를 감싸 위산과 소화효소에 의해 약물이 분해되는 것을 막고 소장에서의 흡수율을 높인다. 미네랄 입자화된 캐리어의 구조 자체가 약물의 투과도와 안정성, 반감기를 증대시킨다는 게 회사 측의 설명이다.

앞서 킵스파마는 펩타이드 중에서도 분자량이 가장 큰 인슐린(약 5800달 톤)의 경구 제형 비임상시험을 진행하고 절대 및 상대 생체이용률(경구 흡수율)을 공개한 바 있다. 비글견 대상 오랄로이드의 피하주사(SC) 대비 상대 생체이용률(Relative Bioavailability)은 37.7%, 정맥주사(IV) 대비 절대 생체이용률(Absolute Bioavailability)은 8.6%로 개체 별 데이터 편차가 크지 않고 재현성도 높아 임상적 유용성을 증명해냈다.

또 영장류 대상 비임상시험에서는 6.7%의 절대 생체이용률을 기록했다. 이는 시판 중인 유일한 경구용 GLP-1 성분 의약품인 노보 노디스크 '리벨서스'의 영장류 대상 절대 생체이용률(0.16%)과 비교하면 40배 이상 우수한 결과다.

이용규 킵스바이오메드 대표는 “오랄로이드 기술은 펩타이드에 추가적인 변형이나 개선이 필요 없어 공정 단순화와 원가 절감이 가능하고 대량생산에도 용이하다”며 “이번 특허 출원을 통해 플랫폼의 경쟁력을 폭넓게 인정받는 계기가 될 것”이라고 말했다.

이어 “특허 출원에 이어 오랄로이드 플랫폼의 기술적 우수성을 입증할 수 있는 논문 발표 등 후속 작업도 진행 중”이라며 “철저한 준비로 이른 시일 내 특허를 등록하고 장기적으로는 비만ㆍ당뇨 외에도 시판 중인 모든 펩타이드 약물에 적용할 수 있도록 플랫폼 기술을 고도화해나가겠다”고 덧붙였다.