HLB "리라푸그라티닙, AACR서 FGFR2 선택성 입증…FDA 심사에도 긍정 요인"

▲엘레바 테라퓨틱스 관계자가 19일(현지시간) 미국 샌디에고 미국암연구학회(AACR 2026)에서 FGFR2 표적 항암제 ‘리라푸그라티닙’의 Kinome 분석 포스터를 소개하고 있다.(HLB 제공)

담관암 적응증으로 미국 식품의약국(FDA) 본심사가 진행 중인 ‘리라푸그라티닙’이 글로벌 학회에서 선택성 데이터를 공개했다. FGFR2에 대한 높은 표적 정확도를 확인하며 기존 치료제 대비 차별화 가능성을 제시했다. 해당 결과는 현재 진행 중인 허가 심사 과정에서도 의미 있는 참고 자료로 활용될 전망이다.

HLB는 자회사 엘레바 테라퓨틱스가 리라푸그라티닙의 시험관 내 세포실험 결과를 미국암연구학회(AACR 2026)에서 발표했다고 20일 밝혔다.

이번 발표는 FGFR 억제제 4종을 대상으로 진행된 키놈분석 결과를 기반으로 한다. 키놈분석은 세포 내 신호 전달을 조절하는 키나아제 활성 변화를 분석해 약물의 작용 범위와 선택성을 평가하는 방식이다. 약물이 특정 표적에 얼마나 정밀하게 작용하는지를 확인하는 핵심 지표로 활용된다.

분석 결과 리라푸그라티닙은 468개 키나아제 패널에서 FGFR2에 대해 높은 선택성을 보였다. 반면 FGFR1, FGFR3, FGFR4에 대해서는 상대적으로 낮은 억제 양상을 나타냈다. 이를 통해 비표적 및 비동형 관련 독성 가능성을 줄일 수 있는 특성이 확인됐다.

특히 범FGFR 억제제에서 흔히 나타나는 고인산혈증과 설사 등 부작용 부담을 낮출 가능성이 제시됐다. 선택적 작용 특성이 임상 적용 시 안전성과 치료 지속성을 동시에 높일 수 있는 요소로 평가된다.

비교 약물인 푸티바티닙은 FGFR1부터 FGFR4까지 모두 90% 이상 억제하는 양상을 보였다. 페미가티닙과 에르다피티닙, AZD4547 역시 다수 키나아제를 광범위하게 억제하는 패턴을 나타냈다. 이에 비해 리라푸그라티닙은 특정 표적에 집중된 작용 특성을 보이며 차별성이 부각됐다.

리라푸그라티닙은 FGFR2 융합 및 재배열 환자를 대상으로 개발 중인 표적 항암제다. 이번 데이터는 약물의 선택성과 안전성 측면 경쟁력을 뒷받침하는 근거로 해석된다.

회사 측은 이번 FGFR2 고선택성 분석 결과가 현재 진행 중인 담관암 적응증 FDA 허가 심사 과정에서 긍정적인 요인으로 작용할 것으로 보고 있다. 향후 상업화 과정에서도 경쟁력 확보에 기여할 수 있을 것으로 판단하고 있다. 리라푸그라티닙은 현재 우선심사 대상으로 지정돼 있으며 9월 내 허가 여부가 결정될 예정이다.

엘레바 테라퓨틱스 측은 “리라푸그라티닙이 FGFR2를 정밀하게 표적하면서 비표적 키나아제 영향은 최소화할 가능성을 확인했다”며 “차별화된 치료 옵션으로 자리 잡을 수 있을 것”이라고 설명했다.

김동건 엘레바 테라퓨틱스 대표는 “이번 발표는 리라푸그라티닙의 작용 기전과 개발 방향성을 글로벌 연구자들에게 구체적으로 제시한 자리”라며 “항암 파이프라인 전반의 경쟁력을 데이터 기반으로 지속 확대해 나갈 계획”이라고 말했다.